“性福”密码-西地那非,治阳痿!为何受千万人喜爱?原因在这里

说起西地那非,或许有部分人并不熟悉,然而蓝色小药丸、伟哥或万艾可相信应该都是家喻户晓的名字。其中伟哥的名称也就是西地那非的英文名Viagra中文化的谐音。万艾可是研发公司辉瑞注册的商标名称。
伟哥-西地那非的横空出世,可以说是一次意外的获得。最开始由辉瑞公司研发用于治疗心绞痛,在临床试验过程中意外的发现了具有阴茎勃起的功效,而治疗心绞痛的疗效却远不及硝酸甘油的效果,无法在在临床上应用。并于1998年研发成功上市用于治疗勃起功能障碍疾病,上市后即引起了轰动,2年后在99个国家被批准上市,中国于2000年批准上市,上市后受到了广大男性患者的喜爱。
伟哥药名全称是枸橼酸西地那非,是治疗阳痿即男性勃起功能障碍的药物,属于磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5抑制剂)。
那么西地那非能治疗什么疾病?以及治疗原理是什么?如何服用?不良反应和注意事项有什么?我们一起来看看!
一、西地那非能治疗什么疾病?以及治疗原理是什么?

1,治疗阳痿即男性勃起功能障碍:
西地那非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)选择性、可逆性抑制剂,是一种口服制剂。
正常人在性刺激的情况下,体内释放一氧化氮(NO),激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷水平升高,使海绵体内平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使阴茎勃起。
勃起功能障碍患者,当性刺激时局部释放一氧化氮(NO),而磷酸二酯酶5(PDE5)受到西地那非抑制,使阴茎海绵体内环磷酸鸟苷水平升高,使阴茎勃起,从而治疗男性勃起功能障碍。无性刺激,西地那非不起作用。
2,治疗肺动脉高压:
西地那非最开始研发的方向是心血管疾病,心绞痛的治疗,由于疗效和作用时间等原因,最终不采用治疗心绞痛的功效。而在上市治疗勃起功能障碍的期间,又开展了治疗心血管方面的试验,最终在2005年由FDA批准用于治疗特发性肺动脉高压。其作用原理是磷酸二酯酶抑制剂可阻断环磷鸟苷的降解,增加环磷鸟苷在细胞内的浓度,发挥扩血管的作用。并在肺血管平滑肌中有高表达也是应用于治疗肺动脉高压的基础。
肺动脉高压患者血管内皮细胞释放一氧化氮受损,肺血管平滑肌细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)浓度降低,西地那非通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)含量,松弛平滑肌,降低平均肺动脉。
西地那非通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5)的作用,临床上使用于治疗男性勃起功能和肺动脉高压,治疗至今,大量的数据证实了西地那非的疗效和安全性,从全球上市以来已经治疗超过了十几亿的男性患者。能显著改善男性患者勃起功能,改善患者完成性生活,提高千万家庭的幸福感!
二、如何服用西地那非?

西地那非是口服制剂。
1,用于成年男性患者:对于大多数患者,推荐剂量是50mg,最大服用频率每日一次;在进行性生活之前服用,至少提前30分钟服用或者在性生活前30至4小时内服用,可以餐前或者餐后服用。如果是高脂肪餐,起效时间会延后。
2,严重患者可以增加剂量到100mg,有其他疾病需要减量的可以服用25mg,因个体情况进行调整。
3,用于老年男性患者:65岁以上患者体内清除率降低,游离血药浓度约高出40%,需适当调整至25mg。
4,肾功能不全患者:轻中度患者无需调整剂量。重度患者因清除率降低荐剂量25mg。
5,肝功能不全患者:肝功能不全患者因西地那非在体内的清除率降低,需要调整至低剂量服用25mg。
6,在治疗肺动脉高压中研究中,服用剂量在25mg-100mg,因个体不同疾病程度不同,采用剂量不相同,患者可根据医嘱服用。
三、哪些人不能使用西地那非?

西地那非有以下4类人不能或谨慎使用:
1,西地那非不能用于女性和儿童。
2,90天内有心血管事件的患者,避免使用,以免造成不良后果。如心梗患者、不稳定性心绞痛、心律失常、低血压或者难治性高血压以及近半年内有发生过中风的患者。
3,癫痫患者谨慎使用,或者避免使用。
4,西地那非可引起心电图Q-T间期延长,因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药如奎尼丁的患者谨慎使用。
四、西地那非不良反应
常见的不良反应有头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、眩晕、光感增强、视觉模糊、复视、或者蓝绿光觉模糊等。
但是西地那非在对照试验中,以下是不良反应发生率<2%的不良事件,尚不能肯定其发生是否是西地那非所致:
1,全身反应:面部潮红、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
2,心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、心肌缺血、心力衰竭等心血管症状。
3,消化系统:呕吐、舌炎、结肠炎、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎等。
4,血液和淋巴系统:贫血和白细胞减少。
5,骨骼肌肉系统:关节炎、肌痛、肌腱断裂、肌无力等。
6,呼吸系统:哮喘、呼吸困难、咽喉炎。
7,皮肤和代谢系统:荨麻疹、高血糖、高钠血症、痛风等。
五、注意事项

1,西地那非作为性生活需要时服用的一次性治疗药物,可在性生活前30分钟左右服用,服用后需要在性刺激下才能起效,没有性刺激不发挥作用。
2,西地那非有轻度降低血压的作用,避免与硝酸酯类药物同服,易引起低血压造成心血管危险。
3,抑制PCY3A4肝药酶的药物如西米替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑和葡萄柚汁等,与西地那非一起服用,应减量,以25mg为宜。
4,服用药物时,不得瓣开服用,以免影响疗效和增加不良反应。
5,需要合并α受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用α受体阻滞剂治疗达稳定状态,西地那非应从低剂量开始服用。