100mg阿伐那非和100mg西地那非比，谁更厉害？从4个参数对比知晓
当下，人口老龄化形势不断加剧，再加上高盐、高油和高糖饮食习惯的影响，各种和年龄相关的慢性病越来越多。而在人口老龄化和慢性病的协同影响之下，中老年男性勃起功能障碍（俗称阳痿，英文简称ED）发病几率大幅提升。目前临床上，针对勃起功能障碍，首选的治疗方案为药物治疗，以PDE5抑制剂为代表的一类药物，是临床上治疗勃起功能障碍的首选药物，诸如阿伐那非、西地那非。
阿伐那非和西地那非：相同剂量下，药代动力学谁更有优势
对比西地那非，大家对阿伐那非会比较陌生，因为阿伐那非上市时间并不久，在国内临床上，其运用的时间明显短于西地那非。西地那非大家都会比较熟悉，实际上，伐地那非和西地那非药理性质一样，都是治疗ED的药物，药理性质都属于PDE5抑制剂。但是阿伐那非对比西地那非，它是更新一代的药物，所以药物的化学结构和西地那非存在区别，这也就导致了二者的药代动力学参数存在差异。除了药代动力学参数不一样，二者的规格也有区别。阿伐那非规格剂量有2种，分别是100mg和200mg，而西地那非的规格剂量也有2种，分别是50mg和100mg。
现在重点问题来了，如果都在100mg的相同剂量下，二者的药代动力学参数，谁更有优势呢？接下来文章的重点，就来给大家分析这个问题，大家要明白，药代动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科，所以对比二者药代动力学参数，目的就是为了指导大家更好的用药和认识药物的疗效区别。经过整理，可供对比的药代动力学参数关键有以下4个，建议大家要把这4个参数都看完，才能较为客观地判断二者的区别。
对比第一个参数：血浆峰值浓度
先看第一个参数血浆峰值浓度，这个参数指的是药物吸收后，在血液中所能检测到的最大药物浓度，反映了人体对药物的吸收程度。大家要理解清楚，药物并不是一进入胃里就能发挥治疗作用的。药物要发挥作用，首先就是要在胃肠道崩解，然后从小肠吸收进入肝脏代谢后进入血液。所以，血液中药物代谢后的浓度，和药物要发挥的治疗作用息息相关，即血浆峰值浓度和药物疗效息息相关。在这个参数指标上，同样都是100mg剂量下，阿伐那非血浆峰值浓度可达900ng/ml以上，而西地那非血浆峰值浓度为560ng/ml。这说明相同剂量下，阿伐那非的吸收程度优于西地那非，血液中的分布容积更广。
对比第二个参数：血浆浓度达峰时间
再看第二个参数血浆浓度达峰时间，这个参数指的是药物吸收之后，需要多久血液中的药物浓度能够达到最大，反应了人体对药物的吸收速度。上面给大家分析到了，药物并不是进入胃后即可崩解吸收的，而是要经过胃内崩解、肠道内移动、小肠黏膜上皮吸收、肝脏代谢、首过效应和吸收入血等多个生理反应过程，这个过程最终会使得药物在血液内的浓度达到最大，而这个过程就是血浆浓度达峰时间。在这个参数指标上，同样都是100mg剂量下，阿伐那非血浆浓度达峰时间是0.5-0.75个小时，而西地那非血浆浓度达峰时间为0.83-1个小时。这说明相同剂量下，阿伐那非的吸收速度优于西地那非，弥散速度更快。
对比第三个参数：血浆半衰期
继续来看看第三个参数血浆半衰期，这个参数指的是药物吸收达到血浆最高浓度之后，浓度降低一半所需要的时间，意义是指导给药间隔和推算药物作用时间。我们要知道，药物作为我们人体的外来化合物，其进入身体、吸收进入血液之后，肯定会慢慢地经过代谢、发挥一定的治疗作用之后，要离开我们的机体，而离开机体的速度，就可以用血浆半衰期来参考。一般血浆半衰期越短，说明药物代谢越快，药效越短，吃药的频率就会增多。在这个参数上，同样都是100mg剂量下，阿伐那非血浆半衰期约为3个小时。而西地那非血浆半衰期约为3.7个小时。这说明相同剂量下，阿伐那非的作用持续时间和西地那非基本类似。
对比第四个参数：血浆蛋白结合率
最后来看看第四个参数血浆蛋白结合率，这个参数指的是药物在血液内和血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率，侧面反映药物在机体内的作用强度和时间。不管是阿伐那非还是西地那非，二者和血浆蛋白结合是可逆的，并且建立平衡的时间通常快至几秒。这种情况下，可以认为结合和非结合的药物在任何时间和任何环境下都处于平衡状态。只有游离药物能够扩散透过细胞膜。在这个参数上，同样都是100mg剂量下，阿伐那非的血浆蛋白结合率为99%，而西地那非的血浆蛋白结合率约为96%个小时。这说明相同剂量下，阿伐那非和西地那非血浆蛋白结合率类似。
总结
综上，从这四个药代动力学参数来看，同样都在100mg剂量下，阿伐那非的最大血浆浓度和血浆达峰时间，都优于西地那非，而在血浆半衰期和血浆蛋白结合率上，阿伐那非和西地那非类似。所以，总的来说，阿伐那非有部分药动学参数是优于西地那非的，当然这并不能代表阿伐那非的疗效优于西地那非，因为评估药物疗效除了这四个参数之外，还有其他参数，同时药物在机体内发挥的疗效，和个体的病情，以及个体对药物的敏感性等存在较大关系，所以在药物的使用上，主要还是要根据机体的实际情况，再结合药物的药代动力学参数，来对药物的使用、调整做出指导。
