各类头孢菌素的特性及应用,一文总结!
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引言
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抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。然而,面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物,要熟习其特点并做到合理选用,并非易事。本文将总结β内酰胺类中头孢菌类抗菌药的特性及其临床特点,以饕读者。
一
第一代头孢菌素
1
特点:
对G+菌[除肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)外]有良好抗菌作用;对G-菌作用较差,少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性;
对G-菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,较易耐药,酶稳定性不及第二、三代;
血半衰期大多较短,不易进脑脊液;
对肾脏有一定毒性。
2
品种:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶。
头孢唑林:同头孢噻吩,血浓度高,半衰期略长,对酶稳定性较噻吩高,可作为外科手术的预防用药;
头孢氨苄:第一代头孢,但抗菌作用略差,用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染;
头孢拉啶:抗菌谱及适应症同头孢氨苄。
二
第二代头孢菌素
1
特点:
对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性;
对β-内酰胺酶较稳定;
脑脊液中达一定浓度;
肾毒性低。
2
适应症:常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
3
品种
静脉:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安;
口服:头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯。
三
第三代头孢菌素
1
特点
对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用,部分品种对铜绿假单胞菌作用良好;
对β-内酰胺酶稳定;
脑脊液中达一定浓度;
基本无肾毒性。
2
品种
静脉:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺;
口服:头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟、头孢妥仑匹酯、头孢特仑酯。
3
适应症
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头孢噻肟 & 头孢曲松
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对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用,对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用;
头孢曲松约40%自肝胆系统排泄;半衰期8h,每日用药1次;
血脑屏障通透性强;
国内近年肠杆菌科细菌对头孢噻肟耐药性高,ESBL基因型以CTX-M型为主;
适应症:敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染;肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。
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头孢他啶 & 头孢哌酮
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对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差;
对铜绿假单胞菌具抗菌活性;
头孢哌酮:对β-内酰胺酶稳定性较差,约75%自胆汁排出,胆汁中浓度高,可致出血等不良反应;
适应症:适用于G-菌包括铜绿假单胞菌感染如医院获得性肺炎,不适用于社区获得性肺炎;
复合制剂——头孢哌酮+舒巴坦:属于广谱抗生素,增强头孢哌酮对葡萄球菌、假单胞菌等的活性。主要用于各种重症感染。
四
第四代头孢菌素
1
特点
与第三代头孢相比抗菌谱更广,对G-菌作用强,对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳定,对铜绿假单胞菌有活性,对肺炎球菌、化脓性链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌作用强;
对细胞膜的通透性强;
几乎全部经肾脏排泄,肾功能减退者需减量。
2
适应症
对重耐药菌所致的医院内感染;
中性粒细胞减少致难治性感染;
耐药肺链炎球菌感染。
3
品种:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利
表1 各代头孢菌素特点
革兰阳性菌
革兰阴性菌
铜绿假单胞菌
肾毒性
β内酰胺酶酶稳定性
第一代
++++
+
-
++
+
第二代
++
++
-
+
++
第三代
+
+++
+++/+
-
+++
第四代
++
++++
+++
-
++++
五
头霉素类
抗菌活性:较第二代头孢菌素略差,也有将头霉素类归入第二代头孢菌素;
抗菌特点:对肺炎克雷伯菌稳定,对厌氧菌有效;
适应症:敏感菌所致呼吸道、尿路等感染;需氧菌与厌氧菌的混合感染,如腹腔感染;腹腔或盆腔手术的预防用药。
品种:头孢西丁、头孢美唑(头孢美他醇)、头孢替坦、头孢米诺。
六
氧头孢烯类:拉氧头孢
抗菌谱广,对包括肺炎克雷伯菌在内的绝大多数β内酰胺酶稳定,对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌具抗菌活性,对革兰阳性菌的活性差;
约90%以原型经肾脏排泄,消除半衰期为2.3-2.8h;
用于肠杆菌科细菌及拟杆菌属等敏感菌引起的:①血流感染;②细菌性脑膜炎;③肺炎、肺脓肿;④腹膜炎、肝脓肿、胆道感染;⑤盆腔感染;⑥尿路感染;
每日1-2g,分2次静滴;严重感染每日4g;
可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起严重凝血功能障碍和出血。
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参考文献:
[1]何礼贤等.国家抗微生物治疗指南[M]. 北京: 人民卫生出版社,2017: 342页.
[2] 李侗曾.头孢菌素家族代代观[J].医师在线, 2016, 6(19): 14-15.
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