有读者朋友提出了一个有意思的问题：听说伟哥当时就是作为降血压药来开发的，后来才成了治疗男性问题的药，那有高血压的男性，能不能吃伟哥替代降压药，‘一举两得’呢？

对于这位朋友的想法当然是很好的，如果能用一种药解决高血压和男性功能障碍两大问题，当然也是非常理想的，但如果我们从药理作用和药物效用方面来分析的话，这种想法恐怕还是很难实现的。今天的这篇科普，就来和大家聊一下伟哥和降压药的那些事儿。

蓝色小药丸的传奇故事

对于西地那非开发的故事，很多朋友已经是耳熟能详了，再简单给大家介绍一下。

首先需要纠正的一点是，西地那非最初开发的目标，并不是降压药，而是改善心脏血流，缓解心绞痛的心血管药物，研究者认为，西地那非对于磷酸二酯酶具有抑制作用，因此能够起到改善心肌供血，缓解心绞痛的作用。

在这样的基础上，药物开发者需要对药物进行实际的临床验证，证明药物的潜在作用，但在实际的临床试验过程中，研究者发现西地那非对于缓解心绞痛，改善心肌供血等方面，并没有显著的作用，因此，该药物的研究也因此而宣布失败。就在这时，奇妙的事情发生了，在临床试验失败的药物回收过程中，有很多男性患者不愿意交出他们的药物，最终通过调查才发现，西地那非虽然没有起到改善心绞痛的作用，但却让很多男性的勃起功能障碍问题得到了有效的改善。

于是研究人员另辟蹊径，对西地那非改善男性勃起功能障碍的适应症进行了进一步的临床研究，研究证明，该药物在改善男性问题方面，有效性和安全性都比较高，最终，西地那非成为了首个在全球获批的PDE5抑制剂类药物，用于男性勃起功能障碍的治疗，多年来销量都在上百亿元以上，它的原研公司（辉瑞）也因此而名声大噪，曾经一度成为全球第一大制药公司。

这样的故事告诉我们，我们在药物开发的过程中，就像摸着石头过河，有时候期望的药理作用可能并不一定在临床实验中得以实现，而在某些特殊情况下，还会出现西地那非这种无心插柳柳成荫的情况。在临床开发的过程中，我们对药物的药理作用的认识也是不断加深的。

高血压与男性功能障碍密切相关

很多朋友都知道，高血压是造成心脑血管疾病的主要危险因素，长期的高血压不控制与冠心病，心功能下降、脑卒中等多种重大疾病都密切相关，殊不知，高血压对于人体健康的危害，还包括了对于男性勃起功能的重要影响。

高血压会加速血管的硬化狭窄，不但会对冠状动脉等大血管造成影响，同样的一些小动脉血管同样也会受影响。男性的勃起功能的正常实现，离不开血液在海绵体中的充盈和流动，高血压影响血管健康，导致血流不畅或者血管的舒缩功能变差，都会导致男性的勃起功能障碍问题。

因此，对于男性来说，对升高的血压积极加强控制，不但有利于保护心、脑、肾等功能，对于保护男性的性功能，减少男性功能障碍的发生率，也是很重要的。

西地那非改善男性功能，降血压的作用机理

西地那非是一种5型磷酸二酯酶抑制剂，5型磷酸二酯酶是降解血管活性物质环磷酸鸟苷（cGMP）的重要生物酶，如果能够抑制这种酶的活性，从理论上来说，就能够激活血管的一氧化氮反应，从而达到舒张血管的作用。在西地那非的临床前研究中，这个药物也确实显示出了它的效用，西地那非在体外实验中能够有效扩张动脉和静脉血管，因此，研究者曾经一度认为西地那非能够是一种潜在的改善心肌供血的心血管药物。

但在临床研究中，西地那非的效果并不如人意，研究在临床研究过程中发现，西地那非口服后1小时即可达到血浆浓度的峰值，但在肝脏中代谢的首过效应明显，经过首过效应后的生物利用度只有41%左右，虽然也显示出了一定的降压作用，但效果非常微弱，再加上这个药物的半衰期较短，降压效果的持续时间也很短，增加剂量也不能起到有效降压的作用，因此，西地那非作为降压药物使用来说，降压效果不明显，作用时间短，都是它的短板，缺陷也很明显的。

但在男性的海绵体组织的血管中，分布着大量的5型磷酸二酯酶，西地那非对于5型磷酸二酯酶有强效的抑制作用，这种抑制作用减少了这些血管中的cGMP的降解，从而达到扩张血管，改善血流量的作用。

因此，对于有男性勃起功能障碍的患者，特别是由于血流问题导致男性功能问题的患者，使用西地那非后，药物对于男性功能障碍的改善效果还是很显著的，因此，西地那非的扩张血管作用，在降血压方面没有起到好的效果，但在改善局部血流方面，却效果显著。最终也使其成为了治疗男性功能障碍问题的经典药物。

西地那非与降压药、心血管药物合用的注意事项

通过前面的介绍我们可以知道，西地那非也有轻度的降压作用，对于高血压患者来说，这个药物能不能和降压药一起合用呢？

从作用强度方面来看，西地那非的降压效果非常微弱，而且与剂量不存在相关性，主流的几类降压药，如地平类，沙坦类，普利类，β受体阻滞剂类，以及利尿剂类药物，与西地那非的降压作用机理都不相同，药物合用也不会带来协同的降压作用，因此，在这种情况下，高血压患者在服用常规降压药的同时，服用西地那非一般是没有问题的，也不会带来低血压的风险。

但有两类药物合用时应该注意，一类是硝酸酯类药物，硝酸甘油，单硝酸异山梨酯等药物都属于此类，这类药物的作用机理与西地那非的作用机理有叠加作用，都是促进一氧化氮反应的药物，这两类药物合用，可能会加大药物扩张血管的作用，带来致命的低血压风险，因此，对于服用硝酸酯类药物的朋友，应该是禁用西地那非的。

另一类药物时α受体阻滞剂类药物，这类药物虽然已经不是主流的一线降压药，但在某些难治性高血压或合并前列腺增生的患者，都是常用药物，这类药物的扩张血管作用，与西地那非也一定的协同性，因此，合用西地那非，产生低血压的风险也会更高，因此，对于服用此类药物的朋友，也应该慎用西地那非。