阳痿治疗系列之一:歪打正着的伟哥
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西地那非(viagra,伟哥,商品名:万艾可),本来是威斯康星-麦迪逊大学的研究人员为美国辉瑞公司研制用于治疗冠心病的药物,结果实验证明对冠心病的治疗效用并不大,却对男性勃起功能障碍(ED)有良好的治疗作用,歪打正着地发明了一种治疗阳痿的神药。
伟哥用于治疗勃起功能障碍以及早泄,对于勃起功能减退与早泄有非常显著的改善,2000年7月在中国上市。
目前有超过1500篇的文献证明伟哥对不同病因引起的阳痿、早泄,性交成功率都达80%以上,显示了其可靠的疗效,伟哥经过全球2000万人以上的使用,也证实了其长期稳定的安全性。
伟哥25-60分钟的起效作用时间正好配合前戏所需时间,将性交时间调整在最高药物浓度时间内进行,帮助夫妻双方都获得满意的性生活。
作用机理
许多研究业已证明,一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。
伟哥为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。
NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,阴茎充血、坚硬、勃起。
在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。
伟哥为PDE V选择性抑制剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。
体外试验表明,伟哥对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用,但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。
规 格
1粒/盒(100mg/粒);5粒/盒(100mg/粒);10粒/盒(100mg/粒)
主要成份
1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4, 3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐枸橼酸西地那非(Sildenafil Citrate)
英文名
SILDENAFIL CITRATE TABLETS VIAGRA
拼音名
JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN
性 状
本品为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。
生产厂商
美国辉瑞制药厂Pfizer Inc 235 East 42nd Street New York, NY 10017 USA
使用说明
一般在性生活前30分钟至1小时服用,年纪较大的患者,由于药物吸收慢,需提前1小时服用。
服用伟哥后,还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。性刺激有视听觉刺激、接吻、抚摸等。老年夫妇因性刺激力度不够,亦影响伟哥疗效。
产品说明
伟哥药片刻有文字,正面有VGR100字样,背面有pfizer字样。
伟哥viagra被称为小蓝片,颜色为浅蓝色,而不是深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)。
伟哥的性状为白色结晶粉末,在水中易溶,药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形,除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色),每片剂量为50mg或100mg,市面上销售的都为100mg。
功 效
服用伟哥不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。这也是伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。
同时伟哥其实也有强烈的延时作用效果,有不少人平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时。
事实证明,伟哥确是一种很好的壮阳药。在4-8小时内均具有药效,并可在短时间内起效,24小时后药物完全排出体外,符合90%男性的性行为习惯。
用法用量
对大多数患者,推荐初始剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~ 4小时内的任何时候服用均可。
基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。
由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。
老年患者用药
健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
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