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中药柴胡——质量问题探究

admin2天前皮肤科1

柴胡中指标成分是什么？受什么因素影响？本文将进行探讨

《中国药典》2020 年版收载柴胡品种只有柴胡（北柴胡）和狭叶柴胡（南柴胡）。就目前柴胡市场而言，南柴胡产量较低，而野生北柴胡资源枯竭，北柴胡栽培品已经占领市场主导地位。

1、北柴胡的指标控制成分

《中国药典》2020年版规定：

按干燥品计算，含柴胡皂苷a（C42H68O13）和柴胡皂苷d（C42H68O13）的总量不得少于0.30%。

柴胡皂苷a是柴胡和银柴胡的主要活性成分之一

，属于皂苷衍生物，其结构骨架为五环三萜类齐

墩果烷型易溶于水，稀醇，特别是热水和热醇，

在丁醇和戊醇中溶解性大，难溶或不溶于苯，乙

醚，氯仿等溶剂。

柴胡皂苷d属于环氧醚型五环三萜类齐墩果烷型衍生物，与柴胡皂苷a是空间异构体，单体呈淡黄色结晶，易溶于水、稀醇，难溶于苯、乙醚、氯仿，来源于柴胡地下部分。

2.采收期和生长年限的影响

含量测定结果表明：1年生成熟根中柴胡皂苷的含量高于2年生成熟根。但从生产实际考虑1年生的北柴胡产量低，经济效益差，而2年生北柴胡的生物产量高，更适合采收。

北柴胡不同生长季节根中的柴胡皂苷含量存在差异。对整个生长期内柴胡皂苷含量的动态变化分析得出春季营养期和秋季果熟期的北柴胡中的皂苷含量都比较高相差不明显。但按有效成分收量根重有效成分含量作为确定采收期的指标则北柴胡的最佳采收期应在秋季果熟期即10月中、下旬。此时其干重和柴胡皂苷的含量都较高。因此，北柴胡的最佳采收期应为生长两年后的秋季。

从开花前期经盛花期、果期、果熟期到枯萎前期的生长发育过程中其柴胡总皂苷的含量呈现动态变化。在开花前期柴胡总皂苷含量比较高但进入开花期柴胡总皂苷的含量降到了整个生长期中的最低水平仅为最高值的。随后柴胡总皂苷含量开始上升在9、10月为果实生长期和果熟期其含量达到最高值为。11月后植株进入枯萎期柴胡总皂苷含量又趋减少下降到最高值的。同样各个时期根中柴胡皂苷的含量也不同并且从图中我们也可以清楚地看到柴胡皂苷的含量变化规律与柴胡总皂苷含量的变化具有一致性也是在果熟期含量最高。

3.地上秆占比的影响

北柴胡的入药部位为根，近年来由于价格上涨因素，药农在采收时，有意保留较多的地上部分茎秆，产地或饮片企业加工是很难再进行修剪，导致北柴胡饮片中含有较多的地上部分。笔者交流得知，一些省市药检所内部规定茎秆占比不得超过10%才能判定合格。

研究表明，北柴胡不同部位柴胡皂苷含量通过HPLC法检测不同部位柴胡皂苷 a、c、d 含量结果见表 6，三种柴胡皂苷总含量在根部最高，地上部分含有柴胡皂苷但含量远低于根，这说明柴胡皂苷的主要合成与积累部位是在根部，掺入地上部分会降低有效成分的含量，再次验证了柴胡以根入药的传统用药历史[3]。

北柴胡地上部分占比较大

另外，安徽、江苏的炮制规范收载狭叶柴胡的地上部分常被作为春柴胡使用。

4.过筛与商品规格的影响

市场上的北柴胡有过3mm筛的选装规格，也有过沫筛的统装货，这么操作对内在成分有什么影响呢？柴胡皂苷在北柴胡根皮部、木质部、主根、支根的分布有很大差异。

从图中可以看出根的不同部位之间柴胡总皂苷的含量存在较明显的差异。皮部的含量远远大于木质部的含量约为其含量的2.9倍。而对于直径较大的主根和直径相对较小的侧根来说侧根中的总皂苷的含量又远远高于主根。主根中的柴胡总皂苷含量仅仅为侧根中的32%。柴胡皂苷a含量在根不同部位中的变化规律与柴胡总皂苷的一致。皮部中柴胡皂苷a的含量约为木质部中的6.2倍。侧根中的柴胡皂苷a的含量是主根中的4.4倍。因此，过大号筛网会降低柴胡皂苷的含量。

5.土壤含水量对含量的影响

柴胡具有一定的耐旱性；轻度干旱胁迫有利于柴胡根冠比的提高和柴胡皂苷的积累，而土壤水分过多则不利于柴胡根系生长和柴胡皂苷的积累。因此，人工栽培柴胡时应采用科学合理的控水方式，避免低洼易积水地块，在保障植物正常生长时也能够促进柴胡有效成分的积累，提高柴胡的产量和品质。

土壤水分对植物根系生长发育具有直接调控作用。根类中药材作为一类特殊的植物，其生长和药效成分的合成积累与环境水分密切相关。适宜水分条件下，药用植物根系生长良好，构型合理，产量高，但不利于药效成分的合成[1]。

6.多基源与混淆品的影响

公司日常进货检测时发现过北柴胡的薄层鉴别与对照药材对应不上，样品比对照药材的斑点多，猜测可能是因为药材大货中混入其他基源的柴胡样品。柴胡属在中国有种、变种、变型，据文献记载和实地调査，柴胡属植物的绝大多数种类，在产地均作柴胡药用，但使用习惯不尽相同，北方使用根为主，西南地区使用全草，华东和华南则将根和地上部分分开使用。

1985年至今药典均只收载柴胡和狭叶柴胡的干燥根。习称北柴胡和南柴胡。目前在西南地区，混入柴胡用药的非法定基原的柴胡品种主要为竹叶柴胡，以及窄竹叶柴胡、小柴胡、抱莲柴胡等野生品种。由于竹叶柴胡在西南地区分布广，自然生长状态良好，人工种植培育历史久远，产量大，故大量竹叶柴胡的根被当做北柴胡的根投入药品生产。但是，研究结果显示竹叶柴胡等混淆品与北柴胡皂苷类成分基本一致，所以从成分上不好分辨[2]。

7.野生与栽培的影响

竹叶柴胡和北柴胡样品皂苷含量结果中均显示栽培品种皂苷含量高于野生品种。可能是人工栽培环境更利于皂苷类成分的合成[2]。

8.炮制的影响

柴胡的主要炮制品为醋柴胡，研究表明北柴胡饮片醋制后指标成分柴胡皂苷 a、柴胡皂苷 d 含量均成下降趋势，柴胡皂苷c含量无显著变化、柴胡皂苷 b1及柴胡皂苷 b2含量升高。

分析原因可能是醋制对各成分的含量存在影响，在质量传递过程中醋制北柴胡饮片可能会增强其有效成分的溶出，柴胡皂苷a、柴胡皂苷 c、柴胡皂苷 d 的苷元为环氧醚型，结构中含有13，28-环氧键，属 I型柴胡皂苷，在酸性环境中控制温度等条件可使柴胡皂苷 c 转化为柴胡皂苷 h（II 型柴胡皂苷）。同时有研究表明在水煎液中，柴胡皂苷 a 及柴胡皂苷 d 结构中 13 和 28 号位的氧醚环结构易断裂，柴胡皂苷 a、柴胡皂苷 d 会转化为柴胡皂苷 b1（II 型柴胡皂苷）、柴胡皂苷b2（II 型柴胡皂苷），柴胡皂苷 d 结构不稳定，会转化为大量的柴胡皂苷b2，柴胡皂苷 a 相对于柴胡皂苷 d 较稳定，但柴胡皂苷 a 在中性环境中转化产物主要是羟基柴胡皂苷 a，且羟基柴胡皂苷 a 会转化为柴胡皂苷b1[4]。