当前位置:首页 > 皮肤科 > 都15分钟起效!100mg阿伐那非和200mg阿伐那非,药效上有何区别?

都15分钟起效!100mg阿伐那非和200mg阿伐那非,药效上有何区别?

admin3个月前 (01-10)皮肤科13

阿伐那非是最新一代的PDE5抑制剂,在整个PDE5抑制剂家族中,阿伐那非总是被拿来和西地那非、他达拉非做对比。但不管是文献研究还是荟萃分析,都显示出来阿伐那非具有更快起效、更少副作用、更适合中老年男性的特点。

阿伐那非被食药监批准的剂量有3种,分别是50毫克、100毫克和200毫克。其中,100毫克和200毫克是阿伐那非的常用剂量。但100毫克阿伐那非和200毫克阿伐那非,都显示出来不同的药代动力学特点。研究显示,100毫克阿伐那非和200毫克阿伐那非,在剂量依赖性的药物暴露和浓度变化上,存在差异,这也直接导致了疗效的区别。

接下来我们就来看看,100毫克阿伐那非和200毫克阿伐那非,在药代动力学方面的疗效区别:

1. 血浆浓度和药物暴露

Cmax(最大血浆浓度)100mg:产生中等水平的血浆峰浓度,大约为1250ng/ml(纳克每毫升)左右。200mg:产生更高的血浆峰浓度大约为2500ng/ml(纳克每毫升)左右。血浆峰浓度代表药物在身体吸收极尽后,所表现出来的药物作用强度。所以200mg阿伐那非比100mg阿伐那非更强效。

VD(药物分布溶剂)100mg:55L左右。200mg:83L左右。药物分布容积代表,药物在身体吸收后,提示药物在血液及组织中分布的相对量。200mg剂量的阿伐那非在身体组织细胞种分布更多,说明药物药效时间、总有效率更高。

2. 起效时间

两种剂量的Tmax(达到最大血浆浓度的时间)相似,通常在30至45分钟内,最快为15分钟。这表明剂量的增加不会显著影响药物的吸收速度。也就是说,两种剂量下阿伐那非的起效时间是类似的

尽管两种剂量的起效速度相同,但200mg剂量因其更高的血浆浓度,可能带来更明显的初始效果。

3. 半衰期和消除

两种剂量的消除半衰期均约为5小时,这表明药物清除速度不受剂量显著影响。

半衰期的相似性表明,无论100mg还是200mg剂量,身体对药物的代谢和排泄过程基本一致。

4. 药效持续时间

尽管药代动力学半衰期相同,但200mg剂量由于其更高的系统药物水平,即在Cmax(最大血浆浓度)和VD(药物分布溶剂)上,200mg都优于100mg,所以200mg的阿伐那非在临床上表现出更长的药效持续时间。

5. 剂量预测性

阿伐那非具有剂量比例性药代动力学特性,即剂量增加会使CmaxAUC成比例增加。例如: 从100mg增加到200mg,血浆峰浓度和药物暴露量大约翻倍。

这种比例性使得剂量调整更具可预测性,便于根据治疗需求调整剂量。

6. 安全性与副作用

200mg剂量的较高血浆浓度会增加剂量相关副作用的可能性,例如: 头痛 面部潮红 鼻塞 头晕

100mg剂量的副作用风险较低,通常是患者的首选起始剂量。

对于能够耐受较低剂量且需要更强治疗效果的患者,可以选择200mg剂量。

7. 吸收与代谢

两种剂量均通过胃肠道吸收,并主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。

两种剂量在代谢途径和排泄方式上没有显著差异。

总结表格

药代动力学参数

100mg

200mg

Cmax(峰浓度)

中等

更高

AUC(药物暴露)

中等

更高

Tmax(峰值时间)

~30-45分钟

~30-45分钟

半衰期

~5小时

~5小时

药效持续时间

标准

更长、更强

副作用可能性

较低

较高

结论

100mg阿伐那非200mg阿伐那非的主要药代动力学差异在于Cmax(吸收程度)VD(分布广度)和药效持续时间的增加,这种增加与剂量成正比。200mg剂量可提供更强的治疗效果,但同时也伴随着更高的副作用风险。两种剂量的吸收速率、消除半衰期和代谢途径相同,显示出一致的药代动力学特征。剂量的选择应基于患者的治疗需求、耐受性和整体健康状况。

参考文献:

1、Dhaliwal, A. & Gupta, M. (2022, May 20). PDE5 Inhibitors. StatPearls. Retrieved fromhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK549843/

2、VIAGRA- sildenafil citrate tablet, film coated. (2017, August). Retrieved fromhttps://www.accessdata.fda.gov/spl/data/40578e70-350a-4940-9630-55d90989c146/40578e70-350a-4940-9630-55d90989c146.xml

3、STENDRA- avanafil tablet. (2017, August). Retrieved fromhttps://www.accessdata.fda.gov/spl/data/41d308f4-9a6a-48bb-b7a0-d63da9818078/41d308f4-9a6a-48bb-b7a0-d63da9818078.xml

4、Katz, E.G., Tan, R.B., Rittenberg, D. & Hellstrom, W.J. (2014). Avanafil for erectile dysfunction in elderly and younger adults: differential pharmacology and clinical utility. Therapeutics and Clinical Risk Management. 10, 701-711. Retrieved fromhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4155803/

扫描二维码推送至手机访问。

版权声明:本文素材来源于网络,如有侵权请联系删除。

本文链接:http://www.xiaobingzhong.com/?id=37735

“都15分钟起效!100mg阿伐那非和200mg阿伐那非,药效上有何区别?” 的相关文章

女人掉发不可怕,多吃这菜,黑发养发,滋补营养,连护发素都省了

女人掉发不可怕,多吃这菜,黑发养发,滋补营养,连护发素都省了

导语:女人掉发不可怕,多吃这菜,黑发养发,滋补营养,连护发素都省了。不知道您是不是跟小编有同样的烦恼,每次洗完澡地上都是一团头发,家里的地面上床单上,时不时都是掉的到处是的头发。 掉...

生完娃之后为什么总是会大把大把的掉头发?知道了原因就好解决了

生完娃之后为什么总是会大把大把的掉头发?知道了原因就好解决了

怀孕及分娩对与宝妈来说是身体一个极大的消耗过程,宝妈们在生完孩子后自己身体的恢复以及哺育婴儿也需要很长一段时间,宝妈们长时间的照顾孩子会导致自己很疲倦,所以有很多宝妈在这个...

交完无数智商税后,找到这几款—盘点这些年用过的防脱护发产品

交完无数智商税后,找到这几款—盘点这些年用过的防脱护发产品

本内容来源于@什么值得买APP,观点仅代表作者本人 |作者:大震桑Nicho 都说中年人的油腻,是从脱落的第一缕秀发悄然开始,对此,我深以为然。发量是衡量男性颜值的重要评价标准,我们...

头发油腻不堪,伴随脱发是因为什么原因?该怎么避免?

头发油腻不堪,伴随脱发是因为什么原因?该怎么避免?

目前市面上被报道黑名单最多的洗发水是三类,分别是含有硅油的洗发水、含有S类的洗发水、含有聚乙二醇的洗发水。 本人对于这三种洗发水的危害也有感触,因为有一段时间我用了朋友推荐...

头发只掉不长,脱发严重,教你3招让头发长得又快又好

头发只掉不长,脱发严重,教你3招让头发长得又快又好

很多人头发稀疏,换季掉的有些多。怎么才能让掉落的头发快速的长出来,或者至少掉的和长得一样多呢?其实人掉头发大多是自然现象,也就是说即使什么不干,头发每天也在掉,同时也在生长。很多朋友掉发比生...