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助勃药西地那非和阿伐那非谁更好?有一点阿伐那非占优势,听分析

admin5天前皮肤科4

说起西地那非,大家都比较熟悉,大名鼎鼎的小蓝片-伟哥说的就是他。但是说起阿伐那非,大家就比较陌生了。实际上,西地那非和阿伐那非都是同一类药物,二者药理性质都属于PDE5抑制剂,都能够通过抑制身体内一种叫做PDE5的物质,来治疗勃起功能障碍(俗称阳痿,英文简称ED)。目前在国内,西地那非已经在临床上运用了有20多年,而阿伐那非在国内刚上市不到1年,因此大家对阿伐那非得药理药性普遍比较陌生。有很多男性看到阿伐那非的介绍,都好奇到底西地那非和阿伐那非谁更好,担忧自己错过了一种好药。

西地那非和阿伐那非药代动力学,谁更有优势呢?

实际上,西地那非和阿伐那非虽然是同一类药,但是由于化学结构不同,因此药物口服进入身体后,在身体内吸收、分布、代谢和排泄的过程是不一样的。而这些过程不一样,就表明了西地那非和阿伐那非得治疗特点是不一样的。在药理学上,药物在生物体内的吸收、代谢、分布和排泄等过程,称之为药物代谢和药物动力学,即药代动力学。药代动力学主要研究机体对药物处置过程的动态变化,特别是血浆浓度随时间变化的规律,最后运用数学原理和方法,对这些变化进行直观的阐述和反应,以达到对药物不同代谢和治疗特点建立了解。

所以要知道西地那非和阿伐那非谁更好,主要是要对二者的药代动力学特点,进行对比和分析。经过对二者药代动力学中药物清除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度和血浆蛋白结合率对比分析显示,西地那非和阿伐那非药代动力学,都存在自身的优势和特点。在不设置前提条件的情况下,无法直接对二者的药代动力学数据完成大小范畴的对比。这也就说明,在不设置某个药代动力学参数恒定的情况下,西地那非和阿伐那非各有各的疗效特点,各有各的治疗优势。相对应的,各自也有各自的缺点。

同样都在最高安全剂量条件下,有一个数据阿伐那非优于西地那非

虽然西地那非和阿伐那非,其分子结构存在本质的不同点,继而决定了二者存在各自的药代动力学优缺点。但假设二者药物剂量恒定、即都在最高安全剂量条件下,有一个药代动力学参数,阿伐那非是胜过西地那非得,那就是最大血浆浓度(Cmax)。

最大血浆浓度指的是药物吸收后,在血浆中可观测到的最大药物浓度指标。我们要知道,药物并不是一吃进去就能马上发挥药效、发挥治疗作用的,而是要经过身体对药物进行加工处置,即机体对药物吸收、分布、和代谢之后,最后药物有效成分(浓度)进入血液,再随血液流通到相应的靶器官,才能发挥治疗作用的。所以血液中药物的浓度越高,药物整体的作用强度就越大。而刚刚说到的最大血浆浓度,指的就是血液中药物能够积聚到的最高浓度,这个指标关乎到药物最后能发挥的、总的作用强度。理论上,假设药物的其他代谢动力学数据不变的话,最大血浆浓度越大,则药物总的作用强度就越大。

接下来结合药物说明书,给大家展示一下,为什么说在最大血浆浓度方面,阿伐那非占优势。在阿伐那非得说明书药代动力学部分,下方展示的血浆浓度数据图显示(图一),在阿伐那非最大剂量200mg条件下,其所能达到的最大血浆浓度(Cmax)是接近2500ng/ml(纳克每毫升)左右。而在阿伐那非100mg剂量下,其所能达到的最大血浆浓度(Cmax)是接近1250ng/ml(纳克每毫升)左右。而在西地那非的说明书药代动力学中,下方展示的血浆浓度的数据图显示(图二),同样在西地那非最大剂量100mg条件下,其所能达到的最大血浆浓度(Cmax)是接近450ng/ml(纳克每毫升)左右。

图一

图二

综上,单就从对比具体的药代动力学参数来分析,同样都是对比最大血浆浓度,同样都在药物的最高安全剂量前提下,阿伐那非的最大血浆浓度远胜于西地那非,这说明阿伐那非的弥散性更强,作用强度更大。

阿伐那非在机体内的血浆浓度更大,对于患者而言有什么好处?

通过对比,我们可以发现不管是对比相同剂量条件下,亦或者是对比最大安全剂量条件下,阿伐那非得最大血浆浓度(Cmax)都远胜于西地那非,那这一点对于患者而言有什么意义呢?应该来说,阿伐那非最大血浆浓度更大,作用强度很强的话,那对于平时按需服用西地那非疗效不佳的患者而言,阿伐那非便是西地那非疗效不佳情况下得药物替代方案。因为根据药代动力学研究显示,当前在国内上市得几种PDE5抑制剂中,除了阿伐那非血浆浓度能优于西地那非之外,其余几种伐地那非(256ng/ml)、他达拉非(378ng/ml)最大血浆浓度都不及西地那非。

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勃起功能障碍(ED)药物治疗专栏
作者:卢医说泌尿男科
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也就是说,对于ED患者而言,如若在使用西地那非的过程中感觉疗效一般或者无疗效,那么在满足安全用药的前提下、机体耐受的条件下,可以尝试将西地那非替换成阿伐那非,利用阿伐那非更高的作用强度,来改善治疗效果。当然,药物疗效还受到病情、个人体质和个人吸收等多方面因素,因此并不能绝对地说换成阿伐那非疗效就会更好,所以建议平时使用西地那非的患者而言,如果疗效尚可,不必刻意换成阿伐那非。同时在文章的最后,需要提醒大家的是,虽然在最大血浆浓度上,阿伐那非数据更大,但这并不能说明阿伐那非就更好,因为评估药物得疗效有好多药代动力学参数,不止是一个最大血浆浓度,所以大家不能单看一方面,要客观分析客观看待。

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