阿伐那非第一次吃,要注意什么?
张先生结婚一年多了,但是因为工作原因,一直和妻子分居两地,聚少离多。最近夫妻俩商量着想要个孩子,于是妻子每到排卵期的时候,张先生就会专程赶回家,可是明明之前夫妻俩的性生活还算挺和谐的,但是近期张先生却不知为什么,常常在关键时刻掉链子,一来二去,妻子都有些烦了。后来张先生干脆完全不行了,尝试了一些药物也并不理想。
有一天听朋友说新上市的阿伐那非非常管用,于是张先生就买了每片100mg规格的阿伐那非来试用。虽然张先生看到说明书上推荐首次使用剂量为100mg,但是张先生考虑到之前服用的其他药物都没有产生很好的药效,为了增强使用效果,于是张先生就擅自又多吃了两片,总共服用了300mg的阿伐那非。可是没想到当天晚上却出现了头晕头痛、面色潮红等不适症状,于是紧急去医院就诊。
医生在对张先生做了各项相关检查后,发现张先生并没有身体上的器质性异常,而且第二性征均发育正常。ED是最常见的一种男性性功能障碍。近年来ED的发病率不断上升,而且逐渐呈现年轻化趋势。
导致ED的原因很多,除了器质性病变如血管、神经系统疾病、内分泌异常、海绵体异常外,还与焦虑、紧张、生活压力大以及吸烟、酗酒、不健康饮食等都有关系。
张先生平日里并没有熬夜、吸烟、酗酒等不良嗜好,医生对张先生进行综合分析后诊断张先生主要就是因为压力太大而导致的心理性ED,也叫做排卵期ED。为了生孩子而进行的性生活,很多男性都会在这样强大的精神压力下出现ED情况。
而导致张先生出现上述不适症状就是因为服用的药物剂量过大而使身体产生了药物不耐受导致的。
后来在医生的指导下,张先生通过正确服用阿伐那非后ED得到了有效治疗,与妻子顺利完成了夫妻性生活,不久之后妻子顺利怀孕。阿伐那非在治疗ED的作用上效果非常显著,那么阿伐那非是如何发挥作用的呢?
一、阿伐那非是如何发挥药效的?
男性特殊生理功能是在神经-内分泌的共同调节作用下而完成的。
当受到性刺激的时候,人体神经元会分泌一氧化氮(NO)进入海绵体的平滑肌细胞内,激活细胞内的鸟苷酸环化酶,在鸟苷酸环化酶的作用下会使三磷酸鸟苷转化为环磷酸鸟苷(cGMP)。
而男性的生理功能主要就是依靠cGMP,这种物质可以让海绵体平滑肌松弛,血管变粗,使动脉血流增加,血液就可以大量地涌入海绵体,海绵体在血容积增大充血的状态下围绕海绵体的白膜也会被动延伸拉长导致静脉受压变窄,静脉血回流受阻,因此血液就可以大量积存在海绵体内使男性生理功能正常进行。
但是cGMP不会一直停留在海绵体内,它们会被磷酸二酯酶5(PDE5)分解而产生生理障碍,所以要想治疗ED就需要防止cGMP被快速分解。阿伐那非作为一种口服速效的高选择性PDE5抑制剂,可以通过抑制海绵体中的PDE5,减缓cGMP的分解速度从而提高cGMP在血液中的浓度,从而增加海绵体充血量;
另外钙进入平滑肌细胞越多也会导致平滑肌越紧张,而PDE5抑制剂也可以减少钙的进入,因为疗效显著,因此该类药物成为了治疗ED的首选药。
治疗ED的药物有西地那非、他达拉非、伐地那非,再加上新上市的阿伐那非,目前一共有四种,那么阿伐那非为什么更受欢迎呢?
二、阿伐那非有什么优势
阿伐那非最快15分钟内就可以发挥药效,起效时间非常快,而其他PDE5抑制剂最快也得需要30—60分钟才能起效。另外阿伐那非不仅起效快,疗效还比其他PDE5抑制剂好,同样的剂量,却可以达到其他PDE5抑制剂的3—5倍。
其他PDE5抑制剂也会受到饮食的影响,如果是进食后服用,药效往往都会延迟1个小时左右,而阿伐那非的药效则不会受到食物的影响,所以对于ED患者是非常方便的。
还有不少患者会担心服用阿伐那非会不会产生药物依赖,会不会影响生育能力?其实这些完全不用担心,药物依赖主要是神经性药物引起的,而阿伐那非是作用于血管的药物,因此不但不用担心产生药物依赖,服用阿伐那非还对心血管有一定的保护作用;张先生服用阿伐那非后妻子依然顺利怀孕,因此阿伐那非也不会对生殖细胞的质量和活力产生影响,所以患者可以放心服用,不会影响男性生育能力。
另外一般患者对阿伐那非的耐受性良好,不良反应的发生率非常低,因此阿伐那非相比于其他药物来说适用人群更广泛。
虽然阿伐那非对ED患者有很好的治疗效果,但是在初次服用时一定要按照正确科学的使用方法服用,千万不要自行随意调整药物剂量,否则也很容易像张先生一样出现一些不良反应。
三、初次服用阿伐那非需要牢记3点
1)如何正确服用
掌握药物的正确用法用量,对药物疗效起着关键作用。阿伐那非在人体内的药物吸收达到血药浓度高峰时间(Tmax)大约是15分钟左右,因此患者可以选择在进行性活动前15分钟服用即可。
阿伐那非的推荐常规剂量为100mg,患者在初次服用时剂量不要太多,推荐按起始剂量100mg服用。适应之后可以根据每个人不同的体质、疗效及药物耐受性等进行调整,可以逐渐减少至50㎎,或增加至200㎎。如果需要减少至50mg时则需要在性活动前半小时服用,才能更好地发挥其药效,而如果需要增大剂量时最大剂量也不能超过200mg。
一些特殊人群例如服用降压药物α受体阻滞剂的患者,阿伐那非与α受体阻滞剂共同服用时会增加α受体阻滞剂的药效,容易使患者发生低血压,所以如果使用阿伐那非时推荐起始剂量为50mg;而对于之前一直使用大剂量PDE5抑制剂治疗(如西地那非100mg、他达拉非20mg)的患者,服用100mg阿伐那非也可能效果不佳,需要增加剂量至200mg,这些特殊情况不确定用药剂量的患者,一定要及时咨询医生,在医生的判断下确定剂量。
阿伐那非不仅需要注意用药时间和使用剂量,在服药后还需要夫妻双方的完美配合。这主要是由于阿伐那非的作用机制,阿伐那非主要就是通过增强患者体内NO的释放而影响cGMP,从而使海绵体上的平滑肌得到舒张,血管扩张,以此促进血流涌入海绵体而发挥作用的,而人体NO的释放需要一定的性刺激,如果用药后双方没有配合好,导致体内NO释放不足,也会影响药效。
所以患者服用阿伐那非后不会自动产生作用,要想达到更好的治疗效果,需要伴侣的配合,可以快速发挥药效,使ED得到有效治疗。
2)注意阿伐那非的不良反应
虽然阿伐那非相对于之前同类型的药物来说,服用后的不良反应发生率下降了不少,但是如果用药不正确,还是会存在着一些药物副作用,我们只有对阿伐那非引起的副作用有所了解,才能够确保我们用药的安全性,达到想要的效果。
阿伐那非属于一种高选择性PED5抑制剂,但是人体内的PED5不仅分布在海绵体平滑肌上,也存在于血管、脑、心脏、肺等其他组织中,因此阿伐那非在作用于海绵体的同时,也可能会对血管、脑、心脏、肺等其他组织造成影响,引起眩晕、气管炎、高血压、上呼吸道感染(URI)、腹泻等不良反应。
但是这些不良反应的发生率都比较低,又是短暂、人体耐受、并且可逆的,通常会随着药效失效而消退。阿伐那非在人体内代谢大概需要1天的时间,等药物从体内完全代谢出去后副作用也会随之消失;另外随着患者使用阿伐那非的次数增加而产生药物耐受性后,这些副作用也会消失,所以患者如果服用阿伐那非后出现轻微症状不用太过担心,但是如果症状比较严重,且长时间不消退,则需要及时就医。
3)阿伐那非的禁用人群
严重冠心病患者禁止服用阿伐那非,因为阿伐那非是作用于血管的药物,冠心病患者服用阿伐那非会对血管产生影响,从而加重病情,另外有些冠心病患者除了服用扩张血管的药物外还会服用硝化甘油等药物。
而PDE5抑制剂与任何剂型的硝化甘油合用也都会产生反应,导致患者血压降低,出现头晕、头痛等症状,加重病情,因此有心血管疾病尤其是正在服用硝化甘油的患者,一定要禁止服用阿伐那非;另外对阿伐那非过敏的人群也禁止使用。
总结:
阿伐那非增强了患者的使用效果,缩短了起效时间,并且提高了用药的安全性,因此深受广大ED患者所喜爱。但是在服药的时候,患者一定要按照正确的方式服用,剂量减少或使用不正确可能都不会得到理想的效果,但是剂量过大又会增加患者不适风险,造成身体损伤,因此在使用时一定要按需按量,不可自行随意用药,也不可擅自增减,尤其是初次服用阿伐那非的患者,一定要加强注意。
参考文献:
[1]胡华南,吴秀荣,黄华南,彭游,严平,叶友余.阿伐那非中间体N-1的合成及其相关杂质研究[J].精细化工中间体,2021,51(05)
[2]崔颖,田霞.阿伐那非自微乳释药系统的制备与药动学评价[J].解放军药学学报,2018,34(05):398-400+435.
[3]刘为中,何广卫,崔进.ED治疗新药阿伐那非药理毒理研究综述[J].广东化工,2014,41(17):109-110.