增强武器战斗力的新星：阿伐那非，与同类药物相比有何优劣？
在美国泌尿外科协会(AUA)发表的治疗勃起功能障碍的指南(2018)中，西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非都是口服PDE5抑制剂，可以用于勃起功能障碍。1998年，美国 FDA批准西地那非上市，2003年他达拉非获批上市，2012年，阿伐那非获批上市。在国际上阿伐那非已经是男性辅助勃起常用药，但在当时国内则未生产或进口。
到2021年3月，海思科制药公司获得了国家药监局颁发的阿伐那非片药品注册证书，这也意味着中国医药市场将迎来第四代PDE5抑制剂阿伐那非。海驰阿伐那非已于2021年9月6日正式面向全国上市，为广大男性勃起功能障碍(ED)患者提供一个新的治疗选择。而在选择这个问题上，阿伐那非当然是要跟老牌西地那非等做对比，才能让患者们更加清晰自己的需求。
首先需要说明的是，虽然药效对应的病种相同，但三种药物的分子结构有所区别，所以药物的药代动力学上不同，比如吸收程度、作用强度、停留时间等等。那非家族的药物肯定是各有优劣，但是阿伐那非作为版本更新的产物，肯定是有它符合大众需求的优势。
1） 血药峰值浓度
虽然阿伐那非、西地那非、伐地那非药理性质相同，且在药物动力学方面各有优势，但还是存在一个参数，阿伐那非无疑是占了较大优势，即血药峰值浓度，英文简称 Cmax。药物先是进入血液，然后才到达目标器官进行治疗，药物在血液中到达的高浓度就是血药峰值浓度。它反映了人体对药物的最大吸收，它是评价药物作用强度的关键指标之一，也是判断其疗效的重要指标。
所以，在血药峰值浓度方面，阿伐那非有什么优势？为便于理解，药代动力学研究显示，在100毫克剂量的西地那非口服药物后，血液中检测到的血药峰值浓度为568 ng/ml，而伐地那非最大剂量为20 mg/ml时血药峰值浓度为17.8 ng/ml。阿伐那非口服100毫克后，血药峰值浓度高于1000 ng/ml。
从血药峰值浓度这个数据来看，阿伐那非的血药峰值浓度大约是西地那非的2倍，是伐地那非的好几十倍，因此在血药峰值浓度上阿伐那非是占优势的，也说明了阿伐那非的血液弥散能力。
2） 血药浓度达峰时间
承接上文，就是字面意思，血液中浓度到达高峰所用的时间。通俗一些就是，药物起效时间。药学动力学研究显示，相同剂量100 mg，阿伐那非血浆达峰时间为0.5-0.75小时，而西地那非血浆达峰时间为0.83-1小时。结果显示，同剂量阿伐那非吸收比西地那非稍好，在药物吸收后，阿伐那非能在较短时间内检测到血液中的血药峰值浓度，对药物的吸收速率弥散更快，效果更快。
【理性分析】
阿伐那非就没有缺点？并不是
前文也说过，每个药品都是各有优劣，包括阿伐那非。
1）代谢速度
阿伐那非血药浓度峰值较高，但代谢速度快，4-6小时左右会排出体外，在人体内残留的时间较短。大家对这个特性褒贬不一，有的患者认为药效持续时间不够长。但是有的患者认为残留时间短，对身体伤害较小。这个看各人的实际使用时的需求而定。
2）半抑制浓度
那非家族的发挥作用本质都是抑制PDE5这个物质，所以抑制能力是药物作用强度的一个重要参数，称为半抑制浓度。 一般而言，该药IC50值越低，说明该药对靶点的亲和力越高，抑制能力越强。药理学研究表明，阿伐那非IC50值为5.22 nmol/L，西地那非也是正常的。提示阿伐那非和西地那非对5型磷酸二酯酶的抑制强度无明显差异，均能在较低浓度下完成对5型磷酸二酯酶的更高抑制作用。
3） 血浆蛋白结合率
药物在血液中会跟血细胞与血浆蛋白结合，这个过程可逆且速度很快，一直保持着一个平衡，于是就可以得到一个参数，就是血浆蛋白结合率。血浆蛋白结合率体现的是药物的持续有效时间，结合率越高，持续时间与药效强度都更好。
药动学研究显示，相同剂量的阿伐那非血浆蛋白的结合率可达99%，而西地那非为96%。上述结果表明，阿伐那非和西地那非对血浆蛋白的结合能力相似，对血浆蛋白的结合能力都非常强，因此药物的作用持续时间和药效强度都比较好。
可以看出，阿伐那非作为版本更新PDE5抑制剂，在某些方面有他自己的优势，但是也有许多方面跟其它那非们相似，所以患者们可以根据自己实际情况的需求进行选择。
