阿奇霉素是一种怎样的抗生素?
1. 阿奇霉素是一种怎样的抗生素?适应证有哪些?
阿奇霉素属于第二代 15 元环大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌(金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌)、革兰阴性菌(流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟氏球菌)、非典型病原体(肺炎衣原体、沙眼衣原体、肺炎支原体)等都有一定的抗菌活性。与同一类的红霉素相比,阿奇霉素的组织渗透能力更强,易进入组织及中性粒细胞、巨噬细胞等吞噬细胞内,具有明显的抗生素后效应。并且,阿奇霉素的抗菌谱比青霉素更广,通常不会发生过敏反应,常用于衣原体、肺炎支原体及军团菌感染的治疗。
2. 阿奇霉素的疗程为何一般是服用三日或吃三停四,服用不当可能会造成哪些影响,会产生耐药吗?
阿奇霉素采用服用三日或吃三停四的疗程主要有以下2点原因:
(1) 阿奇霉素具有明显的抗生素后效应。抗生素后效应(PAE)是指细菌与抗生素短暂接触后,药物浓度降至有效抑菌浓度(MIC)以下或消除后细菌生长仍受持续抑制的效应。
(2) 阿奇霉素的组织渗透能力更强,在组织及吞噬细胞内呈高浓度聚集状态,导致阿奇霉素在体内的作用时间很长,远长于青霉素等抗生素,半衰期能够达到36-48h。并且,高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物的特性,能够保证停药后仍有足够的药物浓度抑制细菌生长。
因此,阿奇霉素采用服用三日或吃三停四的疗程既能保证药物疗效,又能减少服药量,缩短抗生素暴露时间。虽然从表面上看吃药3天后就不再吃了,但实际上在停药后,由于阿奇霉素的抗菌素后效应,即药物浓度降至最低抑菌浓度以下或消除后细菌生长仍受持续抑制的效应,阿奇霉素依然能在体内持续作用3-4天。
阿奇霉素服用不当不但会增加不良反应的发生风险,还会增加耐药菌产生的风险。
(1)如果未按医嘱规定的疗程服用,擅自缩短服药疗程,或者随意服药,这样会导致治疗不彻底,进而诱导病原体对阿奇霉素耐药。
(2)如果擅自延长医嘱疗程服用阿奇霉素,这样会增加抗生素暴露时间,不但会增加肝损害、二重感染等副作用的发生风险,还会筛选出对阿奇霉素高度耐药的病原体。
目前,我国肺炎支原体对阿奇霉素等大环内酯类药物具有很高的耐药率,对阿奇霉素的耐药率达到了54.9%~60.4%。
3. 阿奇霉素不能和什么样的药物同时服用,还有哪些注意事项?
由于阿奇霉素主要通过胆汁以原型药物排泄,其他药物对阿奇霉素的影响会很小。目前研究发现,抗艾滋病药物奈非那韦会升高阿奇霉素的血药浓度,虽然二者合用时不需进行剂量调整,但需要密切注意肝酶异常和听力损害等副作用。
由于阿奇霉素对肝药酶P450的活性会有影响,会抑制药物代谢酶的活性,进而会对通过P450酶代谢的部分药物产生影响。目前,研究比较确切的是,阿奇霉素会升高抗凝药华法林的血药浓度,进而增强其抗凝作用。因此,如果同时服用华法林和阿奇霉素,需监测凝血酶原时间。
除此以外,含铝和镁的抗酸剂,如氢氧化铝、铝碳酸镁等,会使阿奇霉素的血药浓度降低。因此,阿奇霉素不得与含铝和镁的抗酸剂同服。
由于阿奇霉素对P450酶活性的潜在影响,在合用其他药物时,一定要咨询医生或药师,避免因药物相互作用而发生用药风险。
在使用阿奇霉素时,还要注意以下几点:
(1) 阿奇霉素可能引起过敏,表现为皮疹、血管神经性水肿,甚至是过敏性休克。在使用阿奇霉素过程中,一旦发生过敏,应立即就医,必要时可以拨打120急救电话。
(2) 阿奇霉素可能会对肝功能产生影响,在使用阿奇霉素过程中,如果发生黄疸,提示可能发生了肝损害,应立即停药并就医。
(3) 阿奇霉素可能会对心脏QT间期产生影响,在使用阿奇霉素过程中,如果出现心悸、胸痛,提示可能发生了心脏相关的副作用,应立即停药并就医。
(4) 阿奇霉素可能会对肠道正常菌群产生影响,导致艰难羧菌过度繁殖,进而可能发生艰难羧菌相关性腹泻。在在使用阿奇霉素过程中,一旦出现大量稀水样便,或者血性便,应立即停药并就医。
最后,阿奇霉素属于抗菌药物,对流感病毒、鼻病毒等病毒无效,不能用于普通感冒和流行性感冒的治疗。除非继发了细菌感染,才能在医生指导下使用阿奇霉素。