阿奇霉素怎样用?有哪些副作用?需要注意什么?
阿奇霉素是一种新型大环内酯类抗生素,它是由红霉素A9-酮基肟后经Beckman重排,N-甲基化等一系列反应所得。1980年被克罗地亚Pliva公司研制,并在世界范围内上市,至今已应用40余年。阿奇霉素作为第2代大环内酯类抗生素,其抗菌谱与红霉素相仿,具有抗菌谱广的优点,极大改善了抗菌活性,在酸性环境中稳定,生物利用度高,其机制是通过阻碍细菌转肽过程,抑制细菌蛋白质的合成。由于阿奇霉素对各种革兰阴性细菌、厌氧菌及其他病原体有很强的活性,尤其对流感嗜血菌的活性更强,因此在临床上已广泛应用于呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系统的感染。
阿奇霉素经口服给药后,可以被人体快速吸收,可较快的自血液进入至细胞间质进而发挥治疗效果。目前已有药理学研究发现,阿奇霉素生物利用率达37%。阿奇霉素在人体内分布广泛,在多种组织内血药浓度均比同期血药浓度高10~100倍,由此显示该药可与组织量有效结合。此外,阿奇霉素在给药后可在巨噬细胞或多彩核白细胞内聚集,致使阿奇霉素相较于同类抗生素而言分布容积更广,细胞渗透性更广,更加便于口服给药。另外,由于阿奇霉素在人体组织内的滞留时间较长,释放较缓慢,所以患者单剂服用两周之后仍可检测到该药物原形,由此可知只要阿奇霉素给药量足够多,通常只需每日给药一次便可发挥疗效,且药物能够较长时间的维持其有效浓度。
阿奇霉素口服给药方式要优于注射方式,而且阿奇霉素作为一种长效抗生素,每天应该只用1次药且用药时间不能太长,1个疗程不得超过5天,2个疗程期间要间隔3天以上。阿奇霉素静脉输注的质量浓度范围是1.0~2.0g/L,最高不可高于2.0g/L。另外,需要注意个体差异性,每个患者的输液速度也应各不相同,一般为每分钟40~60滴,出现局部疼痛及一过性心悸等症状时应减至每分钟20~40滴,小于1岁的患儿滴速为每分钟10滴。
阿奇霉素有文献报道的不良反应如下:过敏性休克、过敏反应、药疹、荨麻疹、静脉炎、结膜炎、红肿、皮炎、血管神经性水肿、发热、耳鸣、眩晕、抽搐、视力模糊、听力下降、双硫仑样反应、舌尖麻木、锥体外系、精神错乱、神经异常、惊厥、幻觉、失眠、嗜睡、晕厥、谵妄、失语、声嘶、盗汗肝损害、血尿、肾衰竭、肾区疼痛、排尿困难、肾损害、支气管痉挛、喉头水肿、呼吸暂停、呼吸困难、喘息性支气管炎、咳嗽、腹泻、胃肠道反应、伪膜性肠炎、腹胀、眼球结膜充血、低血压、可逆性室上性心动过速、左心功能不全、心悸心动过速、微循环障碍、浮肿、白细胞减少、溶血、低血钙、紫绀、肌肉疼痛、重症肌无力、关节疼痛、跟腱炎、黑舌苔、虚脱等。
服用阿奇霉素需要注意:
1、交叉过敏:
和其他大环内酯类药存在交叉过敏,对阿奇霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。在临床应用中,应询问患者的过敏史,密切观察是否是过敏体质。用药过程中一旦出现精神萎靡、面色苍白、烦躁不安、心慌、胸闷、呼吸困难等表现时,立即停药,积极治疗,防止过敏性休克的发生。
2、肝功能不全者慎用:
建议临床医师使用该药治疗前,应询问患者既往是否有肝病史,并检测肝功能、监测血药浓度。老人、儿童用药应适当调整剂量,禁止长时间、大剂量用药。此外,两药联合应用有可能加重对肝脏的毒性,应尽量避免。
3、遵医嘱服药:
临床发现,许多患者不知道阿奇霉素1次/日服药及短时间用药可使患者依从性显著增高、不良反应减少的特点,患者按照3次/日服药的习惯,随意增加服药次数,1天中多次服用阿奇霉素,或者自行决定连续用药。其结果对改善病情无济于事,反而使不良反应增加。所以,应当教育患者严格遵医嘱服药,坚持1次/日口服,防止1天多次用药和长时间用药的不良反应。