阿奇霉素为什么吃三停四?
药理作用及作用机制
阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性,均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合,阻碍细菌转肽过程,抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。
阿奇霉素口服后迅速吸收,生物利用度为37%,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出,单剂口服0.5 g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度为0.4~0.45 mg/L单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,服用阿奇霉素3-5天后,乃至第12天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10天后血清内仍有0.3-0.6 μg/ L。
该药具有明显的抗生素后效应,通俗地说就是停药后,该药物对病原菌的抑制作用还能维持一段时间。
阿奇霉素给药方式
口服给药是最常用的给药方式,在儿科用药中多主张餐后服用。
短期服药:对沙眼衣原体或敏感淋球奈瑟菌所致的性传播疾病,仅需单次口服1.0 g;对一般感染,一日一次,一次0.25 g,连服5日,患者依从性高。
治疗中耳炎、肺炎,按每日每千克体重5mg计算,一日最大量不超过0.25克,顿服,首次剂量加倍;
治疗咽炎、扁桃体炎,按每日每千克体重12mg计算,一日最大量不超过0.5克,顿服。
长期服药:因为阿奇霉素的半衰期长达60小时以上,连续服用会导致体内的阿奇霉素药量超标。药物超标容易导致副作用发生的几率提高,因此对于有些是需要较长时间服用的,建议采用吃3天停4天,再吃3天的用法。
哪些人群一般禁止使用阿奇霉素:
(1)对大环内酶类过敏者禁用。
(2)部分心脏病(如心动过缓,心律失常,缺血性心脏病,QT间期延长,充血性心衰)禁用或慎用大环内酯类药物。
确诊 QT 间期延长,先天性长 QT 间期综合征,具有尖端扭转型室速病史,心动过缓,或失代偿性心力衰竭不能使用;
正在使用延长 QT 间期药物的患者,如 ⅠA 型(丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁)和 Ⅲ 型(胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔)抗心律失常药物、
抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、其他药物(西沙比利)治疗的患者都不能使用;
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刘锐| 医生南京大学神经病学研究所(DBZQ总医院)