关于阿奇霉素，这几点要记住
法国科学家Didier Raoulta团队在学术期刊 International Journal of Antimicrobial Agents 发表的一篇临床研究论文中显示：100%有效！羟氯喹+阿奇霉素治疗新冠的临床试验取得突破性进展。阿奇霉素的剂量是第一天口服500mg，之后第2到第4天每天250mg。
阿奇霉素的作用机制通过干扰细菌的蛋白质合成来防止细菌的生长，它与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制mRNA的翻译。
阿奇霉素增强COVID-2019疗效的作用机制还不是很清楚，但是阿奇霉素之前被证明在体外可以抑制塞卡病毒和埃博拉病毒，并且在给病毒感染患者服用后可预防严重的呼吸道感染。
阿奇霉素一直是临床上常用的广谱抗生素，对厌氧菌、革兰阳性菌、革兰阴性菌、支原体、衣原体等都具有较强的杀菌效果。
近几年来支原体感染的发生率不断增高，使得药物的利用率也随之增高，我们今天就阿奇霉素的使用进行一下知识总结。
一，阿奇霉素的给药方式
口服
口服给药是我们最常用的给药方式，口服阿奇霉素，一般是要在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用，部分进口的片剂和干混悬剂，可以与食物同时服用。
因胃肠道反应阿奇霉素最常见的不良反应之一，所以，在儿科用药中多主张餐后服用。
静脉滴注
阿奇霉素的配置：我们可以用 5 ml 的 100 mg/ml 阿奇霉素溶液加入（0.9%NS、5%GS）任何一种溶液中，制备成 1.0～2.0 mg/ml 的阿奇霉素溶液，浓度不得超过 2 mg/ml。
滴速：建议每 500 mg 本品按照上述方法配置后，它的滴注时间不少于 60 min。
药物浓度为 1 mg/ml 时，滴注溶液总量为 500 ml，它的滴注时间为 3 h。
如果浓度 2 mg/ml 时，溶液总量为 250 ml，它的滴注时间应为 1 h。
阿奇霉素注射液不能静脉推注和肌肉注射。
二，阿奇霉素要吃三停四，为何要如此使用？
1）半衰期长
单剂给药后的血消除半衰期（ t1/2β ）为 35-48 小时，组织中的半衰期更长，可达 68-76 小时。
因此，服用 3 天后停药，其依然能在体内持续作用 3-4 天。
2）组织浓度高
阿奇霉素的分布特点为血药浓度较低，组织浓度高血药浓度约为 10-100 倍。
它在炎症部位比非炎症部位浓度高，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度也较高。
因此，长时间使用容易出现不良反应，此种用法也可减少其不良反应。
3）抗生素后效应
阿奇霉素是典型的具有这种效应的药物，其在最小抑菌浓度（ MIC ）以下也可促进吞噬细胞的吞噬作用。
因此，即使停用阿奇霉素，细菌仍处于被抑制状态，至少可维持 10 天。
因此，长时间使用容易出现不良反应，此种用法也可减少其不良反应。
抗生素后效应（ PAE ）是指细菌与抗生素短暂接触，当药物浓度下降低于 MIC 后，细菌的生长仍受到持续抑制的效应。其机制可能是由于抗生素与细靶位持续性结合。
总结
由于阿奇霉素独特的药代、药效动力学特点，综合考虑抗生素后效应的作用及减少不良反应，在确保疗效的情况下，一般服三停四。
三，阿奇霉素的药物副作用
1. 胃肠道功能紊乱，临床最为常见，可能与大环内酯抗生素有类促胃肠动力作用有关；
可使用蒙脱石散防治，在使用阿奇霉素前 10 min，给予蒙脱石散 3 g，用 50 ml 温水冲服，能保护胃肠道黏膜。
2. 肝功能损害及过敏性皮炎：不常见。
3. 心律失常：包括 Q-T 间期延长所致的室性心动过速等，较罕见。
4. 耳毒性：罕见。
美国食品药品管理局（FDA）对禁忌人群，有如下建议
（1）确诊的 QT 间期延长，先天性长 QT 间期综合征，尖端扭转型室速病史，心动过缓，或失代偿性心力衰竭不能使用；
（2）患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用；
（3）正在使用延长 QT 间期药物的患者，如 ⅠA 型（丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁）和 Ⅲ 型（胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔）抗心律失常药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；氟喹诺酮类药物（如莫西沙星、左氧氟沙星）；其他药物（西沙比利）治疗的患者不能使用；
（4）老年心脏病患者对影响 QT 间期的药物更为敏感，所以不能使用。
四，阿奇霉素胃肠道反应的防治
阿奇霉素不良反应主要包括过敏性休克、胃肠道反应、结膜充血、急性喘息发作合并呼吸衰竭、前庭功能障碍等几种。而胃肠道反应则是最常见的一种不良反应（儿科胃肠道反应占62 .9%）。
近年来，有多项研究发现：以下几种药物可有效预防阿奇霉素引起的胃肠道反应（见下表）。
五，阿奇霉素的配伍禁忌有哪些？
阿奇霉素 + 麦角类衍生物：麦角类衍生物与阿奇霉素合用后可增加急性麦角中毒，出现恶心、呕吐和血管痉挛性贫血等风险，因此禁止阿奇霉素与麦角类衍生物联用。
阿奇霉素 + 匹莫齐特：匹莫齐特与阿奇霉素合用可增加发生心脏毒性的几率，出现QT延长、扭转峰值、心脏停搏等风险，因此禁止阿奇霉素与匹莫齐特联用。
阿奇霉素 + 环孢素：环孢素与阿奇霉素合用后，环孢素可增加阿奇霉素的血药浓度，因此两药物应避免联用，如需联用时应密切监测环孢素的血药浓度以及适当调整其使用剂量。
阿奇霉素 + 华法林：长期服用华法林的患者应用阿奇霉素后可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的风险性，因此服用华法林的患者应避免使用阿奇霉素。
阿奇霉素 + 地高辛：阿奇霉素可改变胃肠菌群，提高地高辛的生物利用度，从而抑制地高辛的肾排泄，因此两药物联用期间建议加强地高辛血清浓度监测，在使用阿奇霉素期间或者停用阿奇霉素后至少1个月内，需降低地高辛的使用剂量。
阿奇霉素 + 利福平：利福平诱导肝微粒体酶，可增强阿奇霉素的代谢清除，阿奇霉素抑制肝微粒体酶，可减弱利福平的代谢清除，因此两药物联用后由于可以减少利福平的使用剂量，因此建议适当增加阿奇霉素的使用剂量。
阿奇霉素 + 地衣芽孢杆菌活菌制剂：阿奇霉素与地衣芽孢杆菌活菌制剂合用时可降低其疗效，因此地衣芽孢杆菌活菌制剂不宜与阿奇霉素联用，必要时可间隔3小时服用。
阿奇霉素 + 多潘立酮：多潘立酮主要经细胞色素P450（CYP）3A4酶代谢，而阿奇霉素可显著抑制CYP3A4酶，因此多潘立酮与阿奇霉素联用后会导致多潘立酮的血药浓度升高以及QT间期轻度延长，故两药物不宜联用。
阿奇霉素 + 茶碱类药物：阿奇霉素与茶碱类药物联用后会抑制茶碱类药物的代谢，促使茶碱类药物血药浓度升高，增强疗效，因此联用时茶碱类药物应适当减量使用。
阿奇霉素 + 药用炭：药用炭具有吸附作用，与阿奇霉素联用后会因其吸附作用影响阿奇霉素治疗效果，因此两药物不宜联用。
👉阿奇霉素注射制剂
阿奇霉素注射制剂 + 热毒宁注射制剂：热毒宁注射制剂与阿奇霉素注射制剂配伍使用时溶液可出现浑浊或沉淀，因此热毒宁注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 更昔洛韦注射制剂：阿奇霉素注射制剂与更昔洛韦注射制剂配伍使用时溶液可出现细小的絮状物，振摇后出现白色浑浊，能见度差，分析两药物间存在相互作用，因此更昔洛韦注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 氨茶碱注射制剂：阿奇霉素注射制剂与氨茶碱注射制剂配伍使用时溶液出现絮状沉淀，因此氨茶碱注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 炎琥宁注射制剂：阿奇霉素注射制剂与炎琥宁注射制剂配伍使用时溶液出现白色絮状物，放置2小时后白色絮状物仍无改变，因此炎琥宁注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 呋塞米注射制剂：阿奇霉素注射制剂与呋塞米注射制剂配伍使用时溶液会出现白色絮状物，振荡后不消失，因此呋塞米注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 奥美拉唑注射制剂：阿奇霉素注射制剂与奥美拉唑注射制剂配伍使用时溶液会出现变色反应，混合稀释5分钟后溶液变淡黄色，继续放置10分钟后溶液变深黄色，因此奥美拉唑注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 泮托拉唑钠注射制剂：阿奇霉素注射制剂与泮托拉唑钠注射制剂配伍使用时溶液立即发生浑浊沉淀，轻轻震荡后沉淀消失，但10分钟后溶液逐渐变成橙黄色，因此泮托拉唑钠注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 痰热清注射制剂：阿奇霉素注射制剂与痰热清注射制剂配伍使用时溶液出现絮状或片状沉淀物，放置30分钟后沉淀不消失并逐渐变成深褐色，因此痰热清注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 头孢匹胺钠注射制剂：阿奇霉素注射制剂与头孢匹胺钠注射制剂配伍使用时溶液立即出现白色浑浊并产生沉淀物，放置24小时白色浑浊与沉淀物未见消失，因此头孢匹胺钠注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 利福平注射制剂：阿奇霉素注射制剂与利福平注射制剂配伍使用时溶液立即出现豆腐渣样的沉淀物，混合溶液放置2小时后仍出现豆腐渣样沉淀物，因此利福平注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 氨溴索注射制剂：阿奇霉素注射制剂与氨溴索注射制剂配伍使用时溶液立即出现乳白色混浊絮状物，将其放置24小时后混浊絮状物未溶解反而增加，因此氨溴索注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂 + 利福霉素注射制剂：阿奇霉素注射制剂与利福霉素注射制剂配伍使用时溶液会出现橘黄色混浊，放置10分钟后出现橘黄色絮状物，继续放置2小时后絮状物未见消失，因此利福霉素注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
在药品说明书明确指出：其他静脉内输注物、添加剂、药物不能加入本品中，也不能同时在同一静脉通路中静滴。
在临床上，因阿奇霉素的胃肠道反应，故常用维生素 B6 等药物添加减轻胃肠道反应，虽然维生素 B6 与阿奇霉素之间没有存在药物禁忌，但为了避免医疗纠纷，不推荐混合添加滴注。
总结
1，临床上医师、护士在应用药物时，要仔细阅读说明书，掌握用法、用量、注意事项、配伍禁忌等。
2，加强输液中的观察和巡视，对于特殊用药、新药更要观察仔细，防止意外发生。
3，输液过程中，发现药物有变色、浑浊、沉淀等现象，应立即停止输液，更换输液器和液体，根据病情选择葡萄糖注射液或氯化钠注射液。注意和其他药物之间的时间间隔，不将有配伍禁忌的药物联合使用。
4，在临床中，使用阿奇霉素前，要针对不良反应需提前做好解释工作，减少不必要的医疗纠纷。
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