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【关注健康】阿奇霉素神奇在哪里？

admin1天前皮肤科2

阿奇霉素，相信大家对它一定都不陌生吧，是大环内酯类第二代抗菌药物，具有抗菌谱广、对胃肠道刺激小、口服吸收快等优点，常常被人们称为呼吸系统感染的明星药，近几年在临床感染性疾病的应用中非常火。

阿奇霉素药物作用特点

抗菌谱

阿奇霉素不仅对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌有效，还对嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、沙眼衣原体、淋球菌等有效。主要用于敏感微生物所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖道感染皮肤软组织感染及性传播疾病。

作用机制

阿奇霉素作用机制与红霉素相似，通过与敏感菌核糖体的50S亚基相结合，从而抑制依赖于RNA的蛋白合成而发挥抗菌作用，保留了典型红霉素的抗菌谱。相较于红霉素，阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性有了明显的改善，对流感杆菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上，对军团菌的抗菌活性强约2倍，对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。

阿奇霉素这个药，就像它名字一样，奇的很，接下来我们就一起来看下阿奇霉素奇在哪里。

神奇的药代动力学特征

阿奇霉素具有特洛伊木马效应，吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。阿奇霉素无论是高于或低于最小抑菌浓度，均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。以上两点特性是阿奇霉素在药代动力学有别于其他抗菌药物。

神奇的治疗疗程

阿奇霉素的半衰期长达60小时以上，停用药物后，阿奇霉素在体内的有效血药浓度还可以继续维持4天，在连续服用3~5天后的第12天时白细胞和吞噬细胞内仍能检测到一定的血药浓度，故连续服用会导致体内的阿奇霉素浓度超量，从而导致副作用发生的几率提高，因此对于那些需要长期服用阿奇霉素的患者，建议采用服三停四疗程循环的用法。轻症患者服用阿奇霉素一疗程即3天后，停用药物4天后，建议复诊，根据实际病情进一步选择适宜的治疗方案。

神奇的静脉滴注速度

临床上静脉滴注阿奇霉素时，主张高浓度快滴速，低浓度慢滴速，源于说明书明确提出的要求：浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。为什么会是这样的给药方法呢，临床上对此主要有两种看法：（1）为减少阿奇霉素的不良反应。阿奇霉素注射剂主要不良反应为静脉炎，国内外说明书中规定的滴注时间是根据实验结果，为确保疗效的同时避免静脉炎而定制的。静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素，不易发生静脉炎，因此高浓度快滴速。（2）与配制溶液的总量有关。即在阿奇霉素固定药物剂量前提下，浓度小所以使用的溶媒量多，浓度大所以使用的溶媒量少。