热门药品使用阿奇霉素需要警惕的「22种高危混搭」,很多人都犯过错!
阿奇霉素不仅是家庭药箱的常备药,也是临床常用的药物。但是药三分毒,如若用药不规范,很可能引发致命的后果!
作为临床常用的抗菌药物,不合理使用的现象也屡见不鲜。今天我们就来聊聊阿奇霉素的那些事,希望能对大家有所帮助!
01
阿奇霉素的基本知识
阿奇霉素属于第二代大环内酯类抗生素,是一种典型的15环大环内酯类化合物,属于时间依赖性且有较长抗生素后效应(PAE)的抗菌药物。较红霉素有更好的组织穿透性、更长的血清半衰期、更强的酸稳定性[1-2]。
来源:医会宝编辑部
主要通过与细菌核糖体的50S亚基结合,阻碍细菌转肽过程,抑制依赖于RNA的蛋白质的合成,从而达到抗菌作用[2]。
也有研究表明它不仅是经典的抗生素, 还有免疫调节、生物膜破坏、气道黏液调节、改变巨噬细胞表型和气道表面液体电解质的调节作用[1]。
此外,该药对流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌及支原体等具有良好的的抗菌活性,对链球菌、铜绿假单胞菌感染也有疗效,对于非结核分枝杆菌尤其鸟胞内分枝杆菌复合菌组有重要治疗意义[3-4]。
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参考文献[3,5-7]
阿奇霉素的半衰期长达 35~48 h,每日 1 次给药、连续应用 3 ~ 5 d 的短暂给药方案, 停药后局部甚至可保持有效抑菌浓度高达 7~14 d,避免了长期连续用药致血药浓度过高而引发相关不良反应[2]。
在临床应用中,本药的给药途径主要有静脉和口服两种,不同的用药目的有不同的用法及用量。
02
阿奇霉素的用药时间
阿奇霉素口服治疗吸收迅速,生物利用度高,组织渗透性好。但不同国家对阿奇霉的用药时间稍有所差异,大多国产阿奇霉素要求餐前1 h或餐后2 h服用,进口的阿奇霉素片和干混悬剂可以和食物同服[8]。
此外,研究发现食物可减少胶囊剂的吸收,建议在餐前1 h或餐后2 h服用;片剂和干混悬剂可与食物同服。
03
阿奇霉素的不良反应
长期口服阿奇霉素的主要不良反应是耐药性,其次为胃肠道症状和听力障碍,这些不良反应是导致患者减少剂量或停药的主要原因,特别是老年患者,而心脏不良事件及肝毒性等严重不良反应则可能有致死的风险[1-2,9]:
①心脏不良事件
曾有报道关于阿奇霉素使用后引起 QT 间期延长、心血管相关性死亡风险增加、心律失常等心脏不良事件。因此,有QT间期延长、先天性长QT综合征、有尖端扭转型室性心动过速史、缓慢性心律失常、处于致心律失常状态、失代偿性心力衰竭、正使用可延长QT间期的药物或Ⅰa类和Ⅲ类抗心律失常药的患者,用药前应权衡利弊。
②肝功能异常
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,可能引起肝功能异常及损害,表现为氨基转移酶升高、黄疸等。因此,肝功能不全者慎用,严重肝病、胆汁淤积性黄疸、血清氨基转移酶升高患者不应使用。如果必须用,则用药期间需要定期随访肝功能。
③胃肠道不良反应
如腹痛、恶心、呕吐和腹泻等,主要考虑与类胃动素效应引起的胃排空增强以及对肠道菌群的抗菌作用有关。一般静脉滴注出现胃肠道不良反应相对口服较多,为减少该药引起的呕吐及腹痛,可减慢滴注速度,或用药前10分钟给予蒙脱石散3 g,用50 mL温水冲服[7]。
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④其他不良反应
--静脉刺激:静脉给予阿奇霉素时部分患儿可出现局部血管炎症,新生儿用药后可出现静脉内出血;
--过敏反应:可出现皮疹及严重药疹可能;
--耳毒性:阿奇霉素在成人用药中存在感音神经性听力损失,而在儿童用药中多表现为短暂性耳聋,少部分新生儿可出现听力丧失,长期使用阿奇霉素时需进行听力监测;
--神经系统不良反应:主要表现为头痛、头晕,新生儿期可出现脑室周围性白质不全。
04
阿奇霉素配伍禁忌
阿奇霉素虽然临床应用广泛,但与一些药物联用时可出现相互作用,临床应用药物时,要仔细阅读说明书,掌握用法、用量、注意事项、配伍禁忌等。
阿奇霉素与那非那韦合用,可能使阿奇霉素血药浓度升高;与口服抗凝药物合用,应严密监测凝血酶原时间;与地高辛合用,可能使地高辛血药浓度升高,应密切监测;与麦角胺或双氢麦角胺合用,可能出现急性麦角中毒,表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝;与特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英合用,可能使这些药物血药浓度升高。
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参考文献[3,5-7]
05
特殊人群用药[2,5,7,13-14]
(1)妊娠期妇女
阿奇霉素可通过胎盘,但目前尚无对妊娠期妇女用药充分、严格的对照研究数据。因此,妊娠期须权衡利弊,只有在明确需要使用阿奇霉素的情况下才能在妊娠期给药。
据学者研究指出,本药可用于治疗妊娠期妇女的严重感染,包括衣原体感染、链球菌感染、腹股沟肉芽肿和性病淋巴肉芽肿。HIV感染的妊娠期妇女呼吸道细菌感染,本药为首选大环内酯类药物;肠道感染者,若药敏试验支持,可选。
(2)哺乳期妇女
大环内酯类药物呈弱碱性,不仅可以通过胎盘屏障,而且容易分泌至母乳中,哺乳期的妇女使用需注意,用药期间及停药后7天内建议暂停哺乳。
(3)儿童患者
对于< 6 月龄的婴幼儿而言,目前尚无相关的用药指导,使用阿奇霉素更应该谨慎,相关问题还有待进一步的研究。
(4)老年患者
可能对药物相关QT间期影响更敏感,可能更易致尖端扭转型室性心动过速,需慎用。但无需调整剂量。
(5)肝功能不全
因阿奇霉素主要经肝脏清除,故肝功能损害患者应慎用。有使用阿奇霉素出现胆汁淤积性黄疸或肝功能不全史者应禁用。GFR<10 mL/min患者也应慎用,但无需调整给药剂量。
END
参考文献:
[1]李金琴,童瑾,阿奇霉素的抗菌外效应研究及临床进展[J].基础医学与临床,1001-6325(2015)08-1126-04
[2]胡雨竹,罗健,阿奇霉素在儿科疾病中的临床应用[J].儿科药学杂志,1672-108X( 2020) 05-0060-04
[3]汤夕峰.阿奇霉素的临床应用、耐药及不良反应[J].国际儿科学杂志,2021,48(2):104-107.
[4]国家卫生健康委员会,抗菌药物临床应用指导原则(2015 年版)国卫办医发〔2015〕43 号附件
[5]林银英,黄灿坤,李莉,阿奇霉素药理作用和临床应用效果研究[J].海峡药学,1006-3765(2019)-06-04002-0219-02
[6]阿奇霉素药品说明书,https://wenku.baidu.com/view/a3dac4eff8c75fbfc77db2cd?aggId=f358b7f1a58da0116c1749a7
[7]樊尚荣,梁丽芬 ( 编译) . 2015年美国疾病控制中心性传播疾病诊断和治疗指南 ( 续) --梅毒的诊断和治疗指南[J].中国全科医学,2015,18 (27) : 3260-3264.[www. chinagp. net]
[8]李东,方世平,闫小华等.国产和进口阿奇霉素片在人体内的生物等效性研究[J].中国药房,2006,17(24):1877-1880.DOI:10.3969/j.issn.1001-0408.2006.24.015.
[9]李萍,顾建芳,等.老年呼吸道感染病人静脉输注阿奇霉素初始阶段速度不同对主要不良反应的影响.护理研究,2017,31(13).
[10]王矜奉,范希会《459种中西药注射制剂配伍变化及临床应用检索表》,北京科学技术出版社,2010.05
[11]李琴,王军兰,雷招宝,阿奇霉素注射剂与常用药物的配伍分析及其对策[J].抗感染药学,1672-7878(2019)06-946-005
[12]负晓青,冶洪,曹青文,李成建,阿奇霉素的配伍禁忌文献概述[J].中国药物滥用防治杂志,doi:10.15900/j.cnki.zylf 1995.2016.03.013
[13]注射用阿奇霉素(希舒美)药品说明书.2018-10-08更新.
[14]中华医学会妇产科学分会感染性疾病协作组,妇产科抗生素使用指南[J].中华妇产科杂志,DOI:10.3760/cma.j.issn.0529-567x.2011.03.018
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