6药增强胃黏膜屏障,抵抗外界侵蚀,促进溃疡愈合,根治多种胃病
胃黏膜保护剂有预防和治疗胃黏膜损伤,保护胃黏膜,促进组织修复和溃疡愈合的作用。胃黏膜保护剂的主要作用机制是:①增加胃黏膜血流;②增加胃黏膜细胞黏液和碳酸氢盐的分泌;③增加胃黏膜细胞前列腺素的合成;④增加胃黏膜和黏液中糖蛋白的含量;⑤增加胃黏膜和黏液中磷脂的含量,从而增加黏液层的疏水性。胃黏膜保护剂种类很多,有的还兼有一定的抗酸作用和杀灭幽门螺杆菌的作用,今天我们来了解其中6个。
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枸橼酸铋钾胶囊
该药既不能中和胃酸,也不抑制胃酸分泌,而是在胃液pH条件下,在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织处形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀,成为保护性薄膜,从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡黏膜的侵蚀作用。该药并能刺激内源性前列腺素释放,促进溃疡组织的修复和愈合。此外,该药还有改善胃黏膜血流的作用,也能保护胃黏膜防止非甾体抗炎药(如阿司匹林、布洛芬等)及乙醇导致的损伤。
体外试验证明,该药在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结,而溃疡部位的氨基酸残基较正常黏膜丰富得多,因此该药更趋向于沉积在溃疡上。另外,该药能与胃蛋白酶发生螯合作用而使其失活;铋离子能促进黏液的分泌,这些对溃疡愈合也有一定作用。
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该药具有杀灭幽门螺杆菌的作用,这可能与其抑制细菌细胞壁合成、抑制细胞膜功能和蛋白质的合成以及ATP的产生等有关。电镜下观察到铋与细菌细胞壁及细胞质周围膜形成复合体。可抑制幽门螺杆菌一些酶的产生,如尿素酶、触酶和脂酶等,这些酶能影响细菌的微生长环境。铋剂与其他抗生素包括四环素、阿莫西林、克拉霉素及呋喃唑酮联合应用可提高幽门螺杆菌的清除率,而且还可降低幽门螺杆菌对抗生素的耐药性。
临床上主要用于胃及十二指肠溃疡的治疗,也用于复合溃疡、多发溃疡、吻合口溃疡和糜烂性胃炎等。该药与抗生素合用,可根除幽门螺杆菌。用于幽门螺杆菌相关的胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌术后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可与抑制胃酸分泌药(质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂)组成四联方案,作为根除幽门螺杆菌失败的补救治疗。
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胶体果胶铋胶囊
该药是一种胶态铋制剂,为生物大分子果胶酸(D-多聚半乳糖醛酸)与金属铋离子及钾离子形成的盐。该药在酸性介质中具有较强的胶体特性,可在胃黏膜上形成一层牢固的保护膜,增强胃黏膜的屏障保护作用,因此对消化性溃疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。同时由于胶体铋剂可杀灭幽门螺杆菌,有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。
与其他胶态铋制剂比较,该药的胶体特性好,特性黏数为胶体碱式枸橼酸铋钾的7.4倍,此外,该药与受损伤黏膜的黏附性具有高度选择性,且对消化道出血有止血作用。胶体碱式枸橼酸铋钾在受损伤组织中的铋浓度为正常组织中铋浓度的3.1倍,而该药为4.34倍。临床试验证明,该药对消化性溃疡、慢性胃炎、幽门螺杆菌阴转率均有较好的效果。
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临床上主要用于胃及十二指肠溃疡,也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。该药与抗生素合用,可根除幽门螺杆菌。用于幽门螺杆菌相关的胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃瘤术后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可与抑制胃酸分泌药(质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂)组成四联方案,作为根除幽门螺杆菌失败的补救治疗。
硫糖铝混悬凝胶
该药在酸性条件下可解离为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合成不溶性胶体,保护胃黏膜。能与胃蛋白酶络合,抑制该酶分解蛋白质;并能与溃疡或炎症处带正电荷的渗出蛋白质(主要为白蛋白及纤维蛋白)络合,形成保护膜,覆盖溃疡面,阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀,从而利于黏膜再生和溃疡愈合。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30%。该药在溃疡区的沉积能诱导表皮生长因子积聚,促进溃疡愈合。该药还能刺激胃黏膜合成前列腺素,改善黏液质量,加速组织修复。
临床上主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、急性及有症状的慢性胃炎、非甾体抗炎药引起的胃炎、食管溃疡。
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替普瑞酮胶囊
该药为一种萜类物质,具有组织修复作用,特别能强化抗溃疡作用。能促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成,进而加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂质浓度,从而提高黏膜的防御功能。
该药不影响胃的正常生理功能,如胃液分泌及胃运动功能。对盐酸、阿司匹林及酒精所致溃疡该药具有细胞保护作用。该药还能改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞增殖能力低下,保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性,促使损伤愈合。该药并能提高胃体部与幽门间黏膜中前列腺素的合成能力,改善失血应激及固定水浸应激引起的胃黏膜血流量低下。
临床上主要用于:①急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病变(糜烂、出血、潮红、浮肿)的改善。②胃溃疡。
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马来酸伊索拉定片
该药为胃黏膜保护药,可强化胃黏膜上皮细胞间的结合,抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大,从而增强胃黏膜细胞本身的稳定性,抑制有害物质透过黏膜,起到细胞防御作用。
其作用机制与该药提高胃黏膜细胞内cAMP、前列腺素、还原型谷胱甘肽及黏液糖蛋白含量有关。动物实验表明该药可抑制盐酸、乙醇、吲哚美辛、组胺和阿司匹林所致的溃疡,并具有增加胃黏膜血流量的作用,促进慢性胃溃疡的愈合,其药理作用具有剂量依赖性。
临床上主要用于胃溃疡;也用于改善急性胃炎及慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变(糜烂、出血、充血、水肿等)。
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瑞巴派特胶囊
该药为胃黏膜保护药,具有保护胃黏膜及促进溃疡愈合的作用。其主要药理作用包括:①减少幽门螺杆菌(Hp)感染:该药不直接抑制幽门螺杆菌,而是通过阻止幽门螺杆菌黏附至胃上皮细胞、减少氧化应激、降低幽门螺杆菌产生的细胞因子浓度等而用于治疗幽门螺杆菌感染。②清除羟基自由基的作用:通过降低脂质过氧化等作用保护因自由基所致的胃黏膜损伤。③抑制炎性细胞浸润。此外,实验显示该药可增加胃黏液量、胃黏膜血流量及胃黏膜前列腺素含量,并可促进胃黏膜细胞再生、使胃内碱性物质分泌增多。但本品对基础胃液分泌几乎不起作用,对食物等刺激引起的胃酸分泌也未显示出抑制作用。
临床上主要用于胃溃疡,但不宜单独用于幽门螺杆菌感染。也用于改善急性胃炎及慢性胃炎急性加重期的胃黏膜病变(如糜烂、出血、充血、水肿等)。