他汀类药物降血脂选择阿托伐他汀还是瑞舒伐他汀?
很多慢性病患者需要长期甚至终身服用降血脂药物。临床应用极为广泛的他汀类药物阿托伐他汀、瑞舒伐他汀该如何选择,又有哪些需要注意的呢?对肾功能有什么影响?何时服用效果最佳?我们逐一探讨。
降脂作用
他汀类药物能显著降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,也能降低甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。在降LDL-C的强度方面,瑞舒伐他汀强于阿托伐他汀。药物剂量的增加与降脂强度不成正比增加,有数据显示:剂量增加一倍,其降低LDL-C的作用仅提高约6%,但肝毒性和肌毒性会显著提高。请勿随意提高用药剂量!
对肾功能的影响
约10%的瑞舒伐他汀通过肾脏排泄。轻中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀的血药浓度没有影响,无需调整剂量;严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)患者的血药浓度增加3倍,禁用瑞舒伐他汀。
2%的阿托伐他汀通过肾脏排泄,肾脏疾病不会对阿托伐他汀的血药浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。
服药时间
阿托伐他汀的半衰期为14小时,瑞舒伐他汀的半衰期为19小时。肝细胞24小时都在合成胆固醇,午夜合成最多,中午最少,因此可在任意时间口服。
阿托伐他汀属亲脂性他汀,易透过血脑屏障,可引起中枢神经系统兴奋,对于睡眠不好的患者建议早上服用。瑞舒伐他汀属亲水性他汀,不易透过血脑屏障,有睡眠障碍的患者可优先选择瑞舒伐他汀,任意时间口服。
以下有几点需要注意一下:
1.阿托伐他汀具有明确的降尿酸作用,对于合并高尿酸的高胆固醇症或动脉粥样硬化患者,优先选用阿托伐他汀。
2.他汀类药物有肌毒性,与其它具有肌毒性药物如秋水仙碱联用时,会增加肌病和横纹肌溶解风险,联用时需谨慎。
3.他汀类药物有肝毒性,对≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识(2020年)推荐:首选亲水性瑞舒伐他汀或普伐他汀等,以减少对肝脏和肌肉可能的影响。
4.与其它药物联用时,请遵医嘱或咨询药师。
(文/王普)
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